Sunday, September 4, 2016

85 donepezil






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Donepezilo (CAS 120014-06-4) Donepezil es un inhibidor de acetilcolinesterasa no competitivo, que puede cruzar fácilmente la barrera hematoencefálica y aumentar la concentración de acetilcolina cortical. Se sabe que el donepezilo es una herramienta útil en el estudio de la enfermedad de Alzheimer. Los estudios indican que Donepezil protege el cerebro contra los efectos diisopropilfluorofosfato inducida. Los estudios indican que el donepezil inhibe selectivamente la acetilcolinesterasa, mientras que tiene poco efecto sobre la butirilcolinesterasa. estudios alternativos sugieren que Donepezil aumenta la concentración de acetilcolina extracelular en la corteza cerebral y el hipocampo de ratas. La acetilcolinesterasa: IC 50 = 1,7 nM (rata); AChE: IC50 = 2 nM (humano); La acetilcolinesterasa: IC 50 = 4,2 nM (bovina); La colina acetylase: IC 50 = 5,3 nM (rata); La acetilcolinesterasa: IC 50 = 5,7 nM (ratón) Acetilcolinesterasa: Ki = 2,9 nM (bovina); AChE: Ki = 7,2 nM (humana); Del receptor sigma: Ki = 14,6 nM (humana); Acetilcolinesterasa: Ki = 56 nM (anguila eléctrica); Butirilcolinesterasa: Ki = 640 nM (caballo) pK b. 8,84 (valor de referencia)




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